カバーピクチャー / Journal of Materials Chemistry B 28 November 2025, Issue 44,

https://pubs.rsc.org/en/journals/journalissues/tb#!issueid=tb013044&type=current&issnprint=2050-750x

チオフェン融合BODIPY由来の乳糖機能化光増感剤ナノ粒子による肝細胞癌のNIRイメージング誘導型光線力学療法

チオフェン融合構造、BODIPYコンジュゲート、肝腫瘍標的乳糖を基盤とした4種類の近赤外線(NIR)光増感剤(PS)（PHTB、PBrTB、THTB、TBrTB）が合成され、特性評価が行われた。PHTBのBODIPYコアおよびTHTBの末端チオフェン環をそれぞれ臭素化することで、PBrTBとTBrTBが得られた。すべての誘導体は強いNIR吸収（λab = 640–674 nm）、中程度の蛍光量子収率（ΦF = 0.21–0.35）を示し、BODIPYコアの疎水性相互作用と乳糖基の親水性により、水溶液中で約30 nmの安定かつ均一なナノ粒子として自己組織化した。
PBrTBは最高の一重項酸素量子収率（ΦΔ = 0.47）を示し、Huh-7およびHep3B細胞に対してそれぞれ75.8 nM、66.4 nMのIC50値を持つ強力な光誘導細胞毒性を示した。他のチオフェン融合BODIPYナノ粒子のIC50値はすべて250 nMを超えていた。PHTBは高い蛍光と細胞内取り込みにより中程度のセラグノスティック（診断・治療一体型）ポテンシャルを示したが、PBrTBに比べて一重項酸素生成とPDT効果は低かった。PHTBおよびPBrTBナノ粒子の細胞内取り込みとROS生成はTHTBおよびTBrTBよりも著しく高く、これは乳糖を介したASGP受容体媒介輸送によるものと考えられる。
これらの結果は、PBrTBが肝細胞癌のNIRイメージング誘導光線力学療法に有効な、シンプルで効果的な単一構成のセラグノスティック剤として有望であることを示している。